Подкожное введение тестостерона

Материал из BigBrothersLab


Введение

В своём большинстве имеется два адекватных способа доставки ААС в наш организм: оральный и через внутримышечные инъекции. Конечно, есть попытки введения тестостерона и другими путями, но у них есть ряд своих недостатков:

·      Трансдермальный путь более удобен по сравнению с в/м инъекциями. Данная система доставки представлена тестостероновыми гелями и пластырями. У тестостероновых гелей биодоступность изменяется в зависимости от состояния кожи и при этом существует большой риск нанести этот гель на других людей. Пластыри имеют ту же проблему с биодоступностью, а их ношение быстро вызывает раздражение кожи.

·      Трансмукозный способ введения представлен щёчными таблетками и назальным гелем. При этом щёчные таблетки вызывают проблемы с дёснами, а назальный гель нельзя использовать, если есть проблемы с носом. Оба варианта требуют достаточно частого введения препаратов (несколько раз за день).

·      Доставка тестостерона путём имплантации паллеты также имеет свои недостатки, среди которых возможность спонтанного выдавливания гранулы тестостерона, риск возникновения гематомы и занесения инфекции.

Т1

В последнее время распространение получил ещё один способ введения ААС - подкожные инъекции, так как основными недостатками внутримышечного введения являются проблематичность самоинъекции и относительная частота этих инъекций (на ГЗТ с использованием тестостерона энантата или ципионата это раз в две недели). Как известно препараты тестостерона связываются с остатком жирной кислоты, чем большую длину имеет кислотный остаток, тем дольше разлагается этот эфир тестостерона.

Т2

Преимущество подкожных инъекций перед внутримышечными заключается в скорости высвобождения тестостерона в кровь и эфиров тестостерона в лимфатические сосуды. Дело в том, что высвобождение тестостерона из депо имеет двоякий характер – с одной стороны эфир расщепляется определёнными ферментами до тестостерона и соответствующей жирной кислоты, после чего тестостерон проникает в кровеносный сосуд. С другой стороны определённая часть нерасщеплённого эфира тестостерона проникает в лимфатические сосуды (такое проникновение в кровоток без прямого попадания иглы в сосуд исключено физиологически). Скорость тока лимфы по лимфатическим сосудам ограничена во многом внешним давлением – в мышцах этот процесс происходит быстрее из-за их сокращения, в подкожной жировой клетчатке этот процесс происходит медленней. В результате скорость высвобождения тестостерона из депо в мышцах определяется степенью капилляризации этих мышц (в дельтовидных мышцах тестостерон из депо будет высвобождаться быстрее, нежели в ягодичных) и их активностью. Таких колебаний в скорости высвобождения можно избежать как раз подкожным введением тестостерона.

На графиках ниже можно увидеть результаты двух исследований. График А показывает изменения уровня общего тестостерона после подкожного введения 50 и 100мг тестостерона энантата на протяжении 6и недель (нижний квадрат/круг – концентрация до введения, верхний квадрат/круг – концентрация через 24 часа после введения). График В показывает изменение концентрации общего тестостерона после внутримышечного введения 100мг тестостерона энанатата на протяжении 12 недель. В обеих исследованиях инъекции проводились 1р в неделю. Как видим «ровного фона» удалось достичь только в случае подкожного введения 50мг тестостерона энентата.

Т3

Графики ниже показывают результаты трёх исследований. График А показывает среднюю минимальную концентрацию общего тестостерона после еженедельных подкожных инъекций 75мг тестостерона энантата. На графике В показаны результаты гормональной терапии трансгендеров: одной и той же группе сначала делали внутримышечные инъекции тестостерона энантата (черные точки), а потом подкожные инъекции (белые точки), на графике показаны средние концентрации общего тестостерона на протяжении недели за оба периода. На графике С показан средний уровень тестостерона у трансгендеров при подкожной инъекции 75мг тестостерона ципионата раз в неделю .

Т4

Также было проведено исследование с тестостерона ундеканоатом. Двум группам вводили внутримышечно (серые точки и линии) или подкожно (чёрные точки и линии) 1000мг (4мл) данного эфира. На графике А показаны концентрации общего тестостерона (максимальная концентрация при подкожном введении достигалась за более длинный период и держалась на 3 дня дольше, чем при внутримышечном введении). На графике В показаны концентрации ДГТ, при подкожном введении его уровень поднимался не так сильно. На графике С показаны уровни эстрадиола – хотя пиковое значение при подкожном введении больше, но на протяжении остального времени уровень Е2 был ниже, чем при внутримышечнов введении.

Т5

Из местных побочных эффектов при подкожных инъекциях наблюдались гематомы, покраснения, боль в месте инъекции, но их процент очень невелик и большей частью присутствует в исследованиях, в которых инъекции проводились автоинъектором. Системные побочные явления при подкожном введении не отличаются от таковых при внутримышечном введении (эритроцитоз, акне, гипертензия, повышение ПСА).

Техника выполнения

Для эфиров энантата и ципионата в исследованиях использовались шприцы объёмом 1мл с иглой 20G или 25G. Для введения тестостерона ундеканоата использовались иглы 21G. Также признано, что любой эфир тестостерона может вводиться иглой 23G. Препарат необходимо вводить на расстоянии 3-5см в сторону от пупка или в подкожную жировую клетчатку бедра.

Основными преимуществами подкожных инъекций именно тестостерона является уменьшение интенсивности конвертации его в эстрадиол и ДГТ и умеренный рост гематокрита. При этом уменьшается ещё и психологический дискомфорт, так как инъекции становятся менее болезненными и менее травматичными.